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同位素为相同化学元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量,有轻、重同位素之分;根据物理特性,又可将同位素分为放射性和稳定性两种方式。放射性同位素(如:3H、14C)经历着本身的衰变进程,并放射出辐射能,是不稳定的,具有物理半衰期;稳定性同位素无放射性,物理性质稳定,以必定份额(丰度)存在于自然界,对人体无害,可采纳化学合成的办法将其符号到药物分子中去,并经过气质、液质等仪器对其进行跟踪检测。
陕西稳定同位素在药物研制中的方向
药代动力学研讨
在定量剖析灵敏度方面,放射性同位素化合物要高于稳定同位素,且放射性的测量不受非放射性杂质和化学状态的影响,因此定量剖析愈加简便,剖析结果愈加准确。放射性同位素除了用于处理惯例剖析办法无法处理的剖析难题,更重要的是可用作示踪剂,从而来研讨药物在体内的散布、代谢、效果、效果机制等,为药物的药代动力学研讨供给重要的依据,一起为创新药物的研制供给办法。
毒性研讨
潜在毒性研讨是药物的发现和临床进程中必须进行的一个环节,以往的毒性研讨多采用对很多的化合物进行体外试验和动物试验,需求花费很多的金钱和时间,且对毒性产生的机理也无法解释。运用稳定同位素标记的化合物可以追踪药物的代谢进程,找出毒性产生的原因,并能预测新化合物潜在的毒性。
碳同位素的医疗应用
随着医疗技术的不断发展,碳同位素在医疗应用中已非常普遍。现在碳13和碳14的尿素呼气查验,已经是非常常见的临床查验项目,首要用于查验是否感染Hp。
碳13和碳14的尿素呼气查验有什么不同?
01采样方法
13C尿素呼气试验直接用气袋收集呼出气体,需要在服药前和服药后各收集一次样本。14C尿素呼气试验采样方法视检测方法而定,液闪类方法用集气剂来收集样本,卡式方法用集气卡收集样本,均只需收集一次样本。
02药物用量
成人进行13C呼气试验,一般选用75mg或100mg剂量,儿童可以运用50mg剂量。因为14C呼气试验的灵敏度高,服用的符号药物剂量非常小,每次试验所服用的0.75μCi 14C尿素,大约只要0.77微克(1克=106微克),只能用专门仪器才干探测到它的存在。
03检测仪器原理
14C呼尿素气试验通过检测样本中是否含有14CO2开释的β射线来确认阴阳性;13C是使用13CO2和12CO2红外光谱吸收峰方位的细微差异,通过检测样本中13CO2同位素丰度相对于13CO2天然丰度的改变量来确认阴阳性;前期的13C尿素呼气试验选用质谱检测方法,但是因为仪器极点昂贵和操作繁琐而被逐渐淘汰。
04标记同位素
13C/14C尿素呼气试验分别选用13C同位素和14C同位素作为标记物。两种同位素在自然环境中皆为天然存在,在生物代谢和生理活动过程中13C/14C同位素丰度与环境是一同的并..稳定。生物体内每分钟都有14C衰变为14N并一同开释β射线。相同生物体内本身也有与环境丰度相同的13C同位素。
药学领域常用于示踪的陕西稳定同位素,首要为2H、13C、15N、18O。严格来讲,稳定性同位素是指某元素中不发作或极不易发作放射性衰变的同位素,如12C和13C均是碳的稳定性同位素,且在代谢研讨中,“稳定性同位素”常用来表明天然丰度比较低的那一种稳定性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在,13C仅占1.11%,氮元素则以14N为主,15N仅占0.37%。